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网上查了下:
国际通用名:tofacitinib
中文通用名:托法替尼
国外商品名:XELJANZ
CAS号: 477600-75-2
化学结构式:
适 应 症:用于治疗成人活动期及对甲氨蝶呤(MTX)反应不佳的中至重度类风湿关节炎(RA)患者
剂 型: 片剂
规 格: 5mg
二、国外上市情况:
2012年11月在美国上市
三、国内注册情况
目前尚未见申请信息
四、作用机制:
JAK3 抑制剂
五、国外临床情况
在经病情缓解型抗风湿药物( DMARDs) 治疗无效的RA 患者中进行的一系列Ⅱ期临床研究显示,单独使用tofacitinib 的受试者中,达到ACR20( 即触痛和肿胀关节计数至少减少20 %以及其他5 项RA严重度指标中的3 项至少改善20 %) 的比例为67 %,而安慰剂组仅为25 %; 本品和甲氨蝶呤联用组的ACR20 疗效率为59 %,而单用甲氨蝶呤组为35 %; 本品的常见严重不良反应包括血胆固醇水平升高( 在中等剂量水平下,受试者的低密度脂蛋白胆固醇由120 升至250 mg·L - 1,高密度脂蛋白胆固醇由80 升至100 mg·L - 1 ) 和中性粒细胞减少。在为期12 个月的一项Ⅲ期临床试验中,717 名中至重度RA 患者在使用甲氨蝶呤的同时,随机加用本品( 5 和10 mg,bid,po) 、阿达木单抗( adalimumab,Humira; 40 mg,隔周1 次,sc) 或安慰剂。结果显示,3 个月后,本品两个剂量组受试者以HAQDI( 健康调查表疾病指数) 为指标评价的身体机能得到明显改善; 6 个月后,本品5 和10 mg 剂量组、阿达木单抗组及安慰剂组中达到ACR20 的受试者比例分别为51. 5 %、52. 6 %、47. 2 %及28. 3 %,且本品组受试者的RA 活动度评分DAS28( 即28 个关节的触痛和肿胀等各项RA 指标) 也显著改善( 其中血沉评分值小于2. 6) 。另一项为期6 个月、399 名经至少一种TNF 抑制剂治疗无效的中至重度RA 患者参加的Ⅲ期临床试验也获得相似结果。辉瑞公司称,这两项试验无新的不良反应报告。 |
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